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依那西普的血清浓度以ELISA方法测定，该方法可以检测出与ELISA反应的降解产物及其原型成分。 依那西普从皮下注射的部位缓慢吸收，在单次剂量后约48小时达峰值浓度。绝对生物利用度为76%。在每周两次剂量情况下，预期稳态浓度约为单次剂量后观察值的两倍。单次皮下注射25mg依那西普后，健康志愿者中测得的平均血清峰值浓度为1.65±0.66 μg/ml，曲线下面积为235±96.6μg.hr/ml。未正式对剂量反应比例进行测定，但在观察的剂量范围内，未发现明显的清除率饱和现象。 依那西普的浓度时间曲线为双指数曲线。依那西普的分布体积中间值为7.6L，而稳态分布体积为10.4L。 依那西普从体内清除缓慢。半衰期长，约70小时。类风湿关节炎患者的清除率约为0.066L/hr，比健康志愿者中的观察值0.11L/hr略低。此外，依那西普的药代动力学在类风湿关节炎、强直性脊柱炎患者中类似。 50 mg依那西普每周一次（n=21）和25 mg依那西普每周二次（n=16）治疗的类风湿关节炎患者中的稳态平均血清浓度情况为：Cmax分别为2.4 mg/l和2.6 mg/l；Cmin分别为1.2 mg/l和1.4 mg/l；部分AUC分别为297 mgh/l和316 mgh/l。在健康志愿者的开放、单剂、2种治疗、交叉试验中，依那西普单剂50 mg/ml注射与二支25 mg/ml同时注射是生物等效的。 在一项强直性脊柱炎患者的群体药代动力学分析中，50 mg依那西普每周一次（N= 154）和25 mg每周二次（N = 148），依那西普稳态AUC分别为466 μg.hr/ml和474 μg.h/ml。 虽然在给与患者与志愿者注射放射标记的依那西普后，可以在尿液中测得放射性的排出，但是未观察到急性肾脏或肝脏功能衰竭的患者出现血清依那西普浓度升高。肾脏或肝脏功能不全无需进行剂量调整。男性和女性之间无明显药代动力学差异。 甲氨蝶呤对依那西普的药代动力学无影响。依那西普对甲氨蝶呤在人类的药代动力学影响尚未进行研究。 老年患者 群体依那西普血清浓度的药代动力学分析对高龄的影响作了研究。65到87岁的患者清除率和分布体积估计值与65岁以下的患者相同。
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